Folivirin

Farmakoterapeutická skupina: hormony – testosterony a estrogeny.
Strana 10 (celkem 13)
ATC kód: G03EA
Léčivá látka, syntetický 17β-estradiol, je chemicky a biologicky totožná s endogenním lidským estradiolem.
Nahrazuje vymizelou produkci estrogenu u žen v menopauze a zmírňuje klimakterické příznaky.

Molekulární a celulární mechanismus účinku

Testosteron se metabolizuje na další dva hormonálně aktivní steroidy. Výsledný efekt testosteronu je proto
souhrn účinků testosteronu samotného 5α-dihydrotestosteronu a estrogenových metabolitů. Testosteron a
dihydrotestosteron působí prostřednictvím jednoho androgenového receptoru lokalizovaného v jádrech
androgen-senzitivních buněk.
Estradiol působí prostřednictvím estrogenových receptorů lokalizovaných v cílových buňkách. Po navázání
androgenů nebo estrogenů na příslušný receptor působí tento komplex jako transkripční faktor, který moduluje
expresi cílových genů.

Farmakodynamické vlastnosti

Testosteron je přirozený androgenní hormon částečně odpovědný za vývoj mužského fenotypu. Má různé
účinky v různých stadiích ontogenetického vývoje. Společný receptor zprostředkuje jak androgenní, tak i
anabolické účinky testosteronu. Modifikací molekuly testosteronu není možno tyto účinky oddělit.
Estrogeny jsou steroidní hormony, jejichž hlavní úlohou je regulace funkce ženských pohlavních orgánů a
regulace reprodukce. Estradiol reguluje růst a činnost ženských pohlavních orgánů, sekundárních pohlavních
znaků a prsních žláz, jako i některé funkce dělohy a akcesorních orgánů, zvláště proliferaci endometria,
vývoj deciduy a cyklické změny epitelu cervixu a vagíny. Významně ovlivňuje metabolismus lipidů, snižuje
hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou, a naopak zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou a
triglyceridů.
U žen před menopauzou vylučují ovaria v průměru 150 μg.24h-1 testosteronu. Předpokládá se synergický efekt
androgenů a estrogenů na metabolismus kostí a na sexuální funkce. Anabolický efekt parenterálního
testosteronu spojený se zvýšením hustoty kostí u mladých, premenopauzálních a perimenopuazálních žen
potvrdilo vícero klinických studií. U starších žen existuje korelace mezi poklesem hladiny testosteronu a
osteoporózou. Důležitost testosteronu pro metabolismus kostí potvrzuje i přítomnost funkčních androgenních
receptorů na lidských osteoblastech.