Ziagen

Abakavir má nízký potenciál k lékovým interakcím zprostředkovávaným cytochromem P450. Studie
in vitro prokázaly, že abakavir má potenciál inhibovat cytochrom P450 1A1 P450 nemá v metabolismu abakaviru hlavní úlohu a abakavir vykazuje omezený potenciál k inhibici
metabolismu zprostředkovaného enzymem CYP3A4. In vitro bylo také prokázáno, že abakavir
v klinicky relevantních koncentracích neinhibuje izoenzymy CYP2C9 ani CYP2D6. V klinických
studiích nebyla pozorována indukce hepatálního metabolismu. Potenciál k lékovým interakcím
s antiretrovirovými inhibitory proteáz a s jinými léčivy metabolizovanými hlavními enzymy
cytochromu P450 je tedy malý. Klinické studie prokázaly, že neexistují klinicky významné interakce
mezi abakavirem, zidovudinem a lamivudinem.

Silné induktory enzymů, jako je rifampicin, fenobarbital a fenytoin, mohou prostřednictvím svého
působení na glukuronyltransferázy mírně snižovat plazmatické koncentrace abakaviru.

Ethanol: Metabolismus abakaviru se mění v přítomnosti ethanolu, která vede ke zvýšení AUC
abakaviru asi o 41 %. Tyto nálezy se nepovažují za klinicky významné. Abakavir neovlivňuje
metabolismus ethanolu.

Methadon: Ve farmakokinetické studii bylo při podávání abakaviru v dávce 600 mg dvakrát denně
současně s methadonem pozorováno 35% snížení Cmax abakaviru a jednohodinové prodloužení jeho
tmax, přičemž však AUC zůstala nezměněna. Tyto změny ve farmakokinetice abakaviru se nepovažují
za klinicky významné. V této studii abakavir zvýšil průměrnou systémovou clearance methadonu
o 22 %, nelze tudíž vyloučit indukci enzymů biotransformujících léčiva. U pacientů léčených
methadonem a abakavirem by měl být sledován výskyt abstinenčních příznaků, protože je
v ojedinělých případech nutná úprava dávky methadonu.

Retinoidy: Retinoidní sloučeniny jsou eliminovány alkoholdehydrogenázou. Interakce s abakavirem je
možná, avšak nebyla studována.

Riocigvát: In vitro inhibuje abakavir CYP1A1. Souběžné podání jednorázové dávky riocigvátu
srovnání s historickou AUC riocigvátu. Doporučení pro dávkování naleznete v informaci o preskripci riocigvátu.