Azopt

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, inhibitory karboanhydrázy, ATC kód:
S01EC04.

Mechanismus účinku

Karboanhydráza Karboanhydráza katalyzuje reverzibilní reakci zahrnující hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci
kyseliny uhličité.

Inhibice karboanhydrázy v ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorové vody, pravděpodobně
tím, že zpomaluje tvorbu hydrogenuhličitanových iontů s následnou redukcí transportu sodíku a
tekutin. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku patogeneze poškození optického nervu a glaukomatózní ztráty vizuálního pole. Brinzolamid je
inhibitor karboanhydrázy II Ki 0,13 nM proti CA-II.

Klinická účinnost a bezpečnost

Byl hodnocen účinek přípravku AZOPT na snížení nitroočního tlaku při adjuvantní terapii s analogem
prostaglandinu, travoprostem. Po 4 týdnech léčby s travoprostem byli pacienti s nitroočním tlakem
NOT ≥ 19 mmHg randomizováni do skupin s přidanou léčbou brinzolamidem nebo timololem. Bylo
pozorováno další snížení průměrné hodnoty denního nitroočního tlaku o 3,2 až 3,4 mmHg pro
brinzolamidovou skupinu a 3,2 až 4,2 mmHg pro timololovou skupinu. Došlo k obecně většímu
výskytu nezávažných nežádoucích účinků na oko, hlavně spojených s příznaky lokálního podráždění,
ve skupinách brinzolamid/travoprost. Nežádoucí účinky byly mírné a neměly vliv na celkovou četnost
předčasného ukončení léčby ve studiích
S přípravkem AZOPT byla provedena klinická studie na 32 pediatrických pacientech ve věku méně
než 6 let, s diagnostikovaným glaukomem nebo oční hypertenzí. Někteří pacienti byli do té doby bez
terapie na snížení nitroočního tlaku, zatímco jiní užívali jiný léčivý přípravek nitrooční tlak. U pacientů, kteří již užívali léčivé přípravky na snížení tlaku, nebylo požadováno, aby
přerušili podávání léčivých přípravků snižujících nitrooční tlak až do počátku monoterapie přípravkem
AZOPT.

Mezi pacienty, kteří do té doby nepoužívali léky snižující nitrooční tlak přípravku AZOPT podobná účinnosti pozorované předtím u dospělých, s průměrným snížením
nitroočního tlaku oproti počáteční hodnotě až do 5 mmHg. U pacientů, kteří užívali lokální léčivé
přípravky na snížení nitroočního tlaku AZOPT oproti počátečnímu stavu mírně zvýšil.