Buccolam

Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptika, benzodiazepinové deriváty ATC kód: N05CD08.

Mechanismus účinku

Midazolam je derivát ze skupiny imidazobenzodiazepinů. Jeho volná báze je lipofilní látka s nízkou
rozpustností ve vodě. Bazický dusík v poloze 2 systému imidazobenzodiazepinového kruhu umožňuje
midazolamu vytvářet hydrochloridovou sůl s kyselinami. Takto vzniká stabilní roztok vhodný k
orálnímu podání.

Farmakodynamické účinky

Farmakologický účinek midazolamu je charakterizován krátkým trváním z důvodu rychlé metabolické
transformace. Midazolam má antikonvulzivní účinek. Vyznačuje se také sedativním a spánek
navozujícím účinkem výrazné intenzity a také anxiolytickým a myorelaxačním účinkem.


Klinická účinnost a bezpečnost

Ve čtyřech studiích kontrolovaných rektálně podávaným diazepamem a jedné studii s intravenózně
podávaným diazepamem u celkového počtu 688 dětí bylo vymizení viditelných známek záchvatů do
10 minut pozorováno u 65 % až 78 % dětí, kterým byl orálně podáván midazolam. Ve dvou z těchto
studií pak bylo vymizení viditelných známek záchvatů do 10 minut bez opětovného návratu do
hodiny po podání pozorováno u 56 % až 70 % dětí. Frekvence a závažnost nežádoucích účinků
hlášených u orálně podávaného midazolamu v průběhu publikovaných klinických studií byla podobná
nežádoucím účinkům hlášeným ve srovnávací skupině používající rektálně podávaný diazepam.

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s přípravkem BUCCOLAM u podskupiny pediatrické populace < 3 měsíce věku na základě toho, že
tento specifický léčivý přípravek nepředstavuje pro tyto pediatrické pacienty významný terapeutický
prospěch oproti existujícím způsobům léčby.