Ceziboe

Farmakoterapeutická skupina: antagonista gonadotropin uvolňujícího hormonu, ATC kód: H01CC02.

Mechanismus účinku
Cetrorelix je antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropiny (luteinising hormone releasing hormone,
LHRH). LHRH se váže na membránové receptory buněk hypofýzy. Cetrorelix soutěží o obsazení
těchto receptorů s endogenním LHRH. Tímto mechanismem účinku cetrorelix kontroluje sekreci
gonadotropinů (LH a FSH).

Cetrorelix v závislosti na dávce inhibuje sekreci LH a FSH z hypofýzy. Inhibiční účinek nastupuje
prakticky okamžitě, bez iniciálního stimulačního efektu, a udržuje se při pokračující aplikaci.

Klinická účinnost a bezpečnost
U žen cetrorelix oddaluje vzestup LH a tím ovulaci. U žen podstupujících ovariální stimulaci závisí
délka účinku cetrorelixu na velikosti dávky. Při dávkování po 0,25 mg v jedné injekci se účinek
cetrorelixu udrží injekcemi opakovanými každých 24 hodin.

Hormonálně antagonistické účinky cetrorelixu byly po ukončení jeho aplikace jak u zvířat, tak u lidí
plně reverzibilní.