Kentera

Farmakoterapeutická skupina: Močová spasmolytika, ATC kód: G04B D04.

Mechanismus účinku
Oxybutynin působí jako kompetitivní antagonista acetylcholinu na postgangliových muskarinových
receptorech, což vede k relaxaci hladké svaloviny močového měchýře.

Farmakodynamické účinky
Cystometrické studie u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem, charakterizovaným
nestabilitou nebo hyperreflexií svalu detruzoru, prokázaly, že oxybutynin zvyšuje maximální kapacitu
močového měchýře a zvyšuje objem dosažený před první kontrakcí detruzoru. Oxybutynin tak snižuje
nucení na močení a frekvenci jak epizod inkontinence, tak i volního močení.
Oxybutynin je racemická směs R-izomer. R-izomer oxybutyninu vykazuje vyšší selektivitu k muskarinovým receptorům subtypu Ma M3 na detruzor u člověka, které se podobají účinkům oxybutyninu ve studiích in vitro, avšak má vyšší
vazebnou afinitu ke tkáni příušní žlázy než oxybutynin. Forma volné báze oxybutyninu je
farmakologicky ekvivalentní hydrochloridu oxybutyninu.

Klinická účinnost
Celkem 957 pacientů s urgentní močovou inkontinencí bylo hodnoceno ve třech kontrolovaných
studiích porovnávajících přípravek Kentera s placebem, perorálním oxybutyninem anebo
s dlouhodobě působícími tobolkami tolterodinu. Byl hodnocen týdenní pokles epizod inkontinence,
četnosti močení a objemu vyloučené moči. Podávání přípravku Kentera vedlo v porovnání s placebem
ke konzistentnímu zlepšení symptomů hyperaktivního měchýře.