Misyo

Farmakoterapeutická skupina: Lék používaný při závislosti na opioidy
ATC kód: N07BC
Mechanismus účinku
Methadon je silný opioidní agonista s účinky převážně na μ receptor. Analgetická aktivita racemátu je téměř
zcela důsledkem l-isomeru, který je alespoň 10krát silnější jako analgetikum než d-isomer. d-isomeru chybí
významná respirační depresivní aktivita, ale nemá antitusické účinky. Methadon má také určitou agonistickou
aktivitu na κ a δ opiátové receptory.

Farmakodynamické účinky
Tyto účinky působí analgezii, depresi dýchání, tlumí kašel, nauzeu a zvracení (prostřednictvím účinku na
chemoreceptorovou spouštěcí zónu) a způsobují zácpu. Účinek na jádro nervus oculomotorius a snad na
opioidní receptory v pupilárních svalech způsobuje zúžení zornice.
Všechny tyto účinky jsou reverzibilní působením naloxonu s hodnotou pA2 podobnou jeho anti-antagonismu
morfinem. Podobně jako mnoho základních látek vstupuje methadon do žírných buněk a uvolňuje histamin
neimunologickým mechanismem. Způsobuje syndrom závislosti morfinového typu.