Golpimec

Jednotlivé dávky až do 80násobku doporučené dávky (0,5 mg) byly u zdravých dospělých
dobrovolníků dobře tolerovány. Při dávce 40 mg hlásilo 5 ze 6 dobrovolníků mírný tlak na hrudi
nebo diskomfort odpovídající klinicky malé reaktivitě dýchacích cest.

Fingolimod může po zahájení léčby indukovat bradykardii. Pokles srdeční frekvence nastává
obvykle během hodiny od podání první dávky a je nejstrmější během 6 hodin. Negativní
chronotropní efekt fingolimodu přetrvává i po 6 hodinách a postupně slábne během následujících
dnů léčby (podrobnosti viz bod 4.4). Byly hlášeny případy zpomaleného atrioventrikulárního
převodu včetně výskytu izolovaných hlášení o přechodném spontánně se upravujícím kompletním
AV bloku (viz body 4.4 a 4.8).

Pokud je předávkování první expozicí fingolimodu, je důležité monitorovat pacienty pomocí
kontinuálního EKG (v reálném čase) a každou hodinu měřit srdeční frekvenci a krevní tlak,
nejméně během prvních 6 hodin (viz bod 4.4).

Navíc, pokud je po 6 hodinách srdeční frekvence nižší než 45 tepů za minutu u dospělých, nižší
než 55 tepů za minutu u pediatrických pacientů ve věku 12 let a starších, nebo nižší než 60 tepů za
minutu u pediatrických pacientů ve věku 10-12 let, nebo pokud EKG po 6 hodinách od podání
první dávky ukazuje na AV blok druhého nebo vyššího stupně nebo pokud je QTc interval ≥ms, je nutné prodloužit monitorování na nejméně monitoring přes noc a do úpravy nálezu.
Prodloužené monitorování, včetně monitoringu přes noc, je rovněž nezbytné, pokud se v
kteroukoliv dobu objeví AV blok třetího stupně.

Ani dialýza, ani výměna plazmy nevedou k odstranění fingolimodu z těla.