Relistor

Methylnaltrexonium-bromid neovlivňuje farmakokinetiku léčivých přípravků metabolizovaných
isoenzymy cytochromu P450 isoenzymy CYP. Metabolické studie in vitro ukazují, že methylnaltrexonium-bromid neinhibuje
aktivitu CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP3A4, zatímco je slabým
inhibitorem metabolizmu modelového substrátu CYP2D6. V klinické studii interakcí u zdravých
dospělých mužských subjektů neovlivnila dávka methylnaltrexonium-bromidu 0,3 mg/kg s.c.
signifikantně metabolizmus substrátu CYP2D6 dextrometorfanu.

Interakční potenciál transportérů organických kationtů methylnaltrexonium-bromidu a OCT inhibitoru byl studován u 18 zdravých subjektů porovnáním
farmakokinetických profilů po jednotlivé dávce methylnaltrexonium-bromidu před podáním a po
podání vícenásobných dávek 400 mg cimetidinu. Renální clearance methylnaltrexonium-bromidu byla
po podání vícenásobných dávek cimetidinu snížena k malému snížení celkové clearance významná změna AUC methylnaltrexonium-bromidu ani Cmax před podáním a po podání
vícenásobných dávek cimetidinu.