Sycrest

Při zvážení primárních účinků asenapinu na centrální nervový systém postupovat s opatrností při jeho užívání v kombinaci s dalšími centrálně působícími léčivými přípravky.
Pacienti by měli být informováni, aby se vyhnuli konzumaci alkoholu během užívání přípravku Sycrest.

Možný vliv jiných léčivých přípravků na přípravek Sycrest
Asenapin je metabolizován primárně přímou glukuronidací pomocí enzymu UGT1A4 a oxidativním
metabolismem prostřednictvím isoenzymů cytochromu P450 účinky inhibitorů a induktorů několika těchto enzymatických procesů na farmakokinetiku asenapinu, zvláště
fluvoxamin cimetidin Kromě fluvoxaminu nevedl žádný z interferujících léčivých přípravků ke klinicky významným změnám
farmakokinetiky asenapinu.

Během kombinovaného podávání jednotlivé dávky asenapinu v dávce 5 mg, vyvolal fluvoxamin 25 mg
podávaný dvakrát denně 29% zvýšení AUC asenapinu. Předpokládá se, že plná terapeutická dávka
fluvoxaminu vede k vyššímu zvýšení koncentrace asenapinu v plazmě. Proto by mělo být současné podávání
asenapinu a fluvoxaminu prováděno s opatrností.

Možný vliv přípravku Sycrest na jiné léčivé přípravky
Sycrest může zvýšit účinky některých antihypertenziv vzhledem k jeho α1-adrenergním antagonistickým
účinkům s možností indukce ortostatické hypotenze
Asenapin může antagonizovat účinek levodopy a dopaminových agonistů. Pokud je tato kombinace
považována za nezbytnou, měla by být předepisována nejnižší účinná dávka každého léku.

In vitro studie ukazují, že asenapin má slabý inhibující účinek na CYP2D6. Klinické lékové interakční studie
hodnotící účinky inhibice CYP2D6 asenapinem prokázaly následující výsledky:

- Po současném podání dextrometorfanu a asenapinu zdravým osobám byl měřen poměr
dextrorfan/dextrometorfan dvakrát denně vedla k částečnému snížení poměru DX/DM na 0,43, což ukazuje na inhibici CYP2D6.
Ve stejné studii vedla léčba paroxetinem v dávce 20 mg denně ke snížení poměru DX/DM na 0,032.

- V samostatné studii nevedlo podávání jednotlivé dávky 75 mg imipraminu současně s jednotlivou
dávkou 5 mg asenapinu k ovlivnění plazmatických koncentrací metabolitu desipraminu CYP2D6
- Současné podávání jednotlivé dávky 20 mg paroxetinu asenapinem v dávce 5 mg dvakrát denně u 15 zdravých mužů vedlo k téměř dvojnásobnému zvýšení
expozice paroxetinu.

Zdá se, že in vivo je asenapin většinou slabý inhibitor CYP2D6. Asenapin však může zvýšit inhibiční účinky
paroxetinu na vlastní metabolismus.
Proto je třeba opatrnosti při současném podávání přípravku Sycrest a léčivých přípravků, které jsou zároveň
substráty a inhibitory CYP2D6.