Ketonal

Absorpce
Při rektálním podání 100 mg ketoprofenu je dosaženo vrcholových koncentrací v plazmě (10,4 μg/ml)
za 1,05 až 1,22 hodiny od aplikace. Biologická dostupnost ketoprofenu po p.o. podání dávky 50 mg je
přibližně 90% a stoupá lineárně s velikostí podávané dávky. Biologická dostupnost ketoprofenu
aplikovaného intramuskulárně nebo rektálně je podobná; činí asi 71-96% biologické dostupnosti pro
perorální podání 50 mg dávky. Ketoprofen je racemická směs; farmakokinetika obou enantiomerů je
podobná.
Distribuce
Ketoprofen se váže z více než 90 % na plazmatické proteiny, zejména na albuminovou frakci.
Distribuční objem je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny.
Koncentrace v plazmě dosahuje za 3 hodiny od podání 100 mg ketoprofenu 3 g/ml a v synoviální
tekutině 1,5 g/ml. Po 9 hodinách jsou plazmatické koncentrace ketoprofenu přibližně 0,3 g/ml
a 0,8 g/ml v synoviální tekutině, z čehož vyplývá, že ketoprofen proniká pomalu do synoviální
tekutiny a je z ní též pomalu eliminován, zatímco koncentrace v plazmě jsou již nižší.
Ustálených koncentrací je dosaženo během 24 hodin od začátku podávání. U starších osob se vrcholová
koncentrace v plazmě získaná za ustálených hladin objevila po 8,7 hodinách a dosáhla hodnoty
6,3 g/ml.
Metabolismus a eliminace
Ketoprofen se metabolizuje extenzivně v játrech, primárně pomocí mikrozomálních enzymů. Váže se na
kyselinu glukuronovou a v této podobě je z těla vylučován. Při perorálním podání je plazmatická
clearance ketoprofenu 1,16 ml/min/kg. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu ketoprofenu je
biologický poločas 2 hodiny. Močí se vylučuje přibližně 70-80 % ketoprofenu, především (více než %) jako glukuronidový metabolit. Asi 10 % podané dávky se vyloučí stolicí. U nemocných s renální
insuficiencí se eliminace látky z těla zpomaluje a biologický poločas se prodlužuje o 1 hodinu.
U nemocných s jaterní insuficiencí může dojít ke kumulaci ketoprofenu ve tkáních.
U starších osob jsou metabolismus a eliminace ketoprofenu sníženy. Klinický význam má tato
skutečnost pouze u osob s renální insuficiencí.