Protamine sulfate leo pharma

Farmakoterapeutická skupina: Antidota, ATC kód: V03AB14.

Protamin-sulfát je silně zásaditý polykationtový peptid, který se skládá z purifikované směsi sulfátů peptidů
složených zejména ze základních aminokyselin argininu (více než 67 %), prolinu, serinu a valinu. Při
kombinaci protamin-sulfátu se silně kyselým heparinem nebo nízkomolekulárním heparinem vzniká stabilní
komplex, který nemá antikoagulační účinek.

Protamin-sulfát neutralizuje antikoagulační účinek heparinu. Téměř zcela neutralizuje antitrombinovou
aktivitu (anti-IIa) nízkomolekulárního heparinu (LMWH) a částečně neutralizuje anti-Xa účinek.

Stupeň neutralizace různých LMWH protamin-sulfátem byl stanoven in vitro. Výsledky jsou shrnuty
v následující tabulce:

Neutralizace anti-Xa Neutralizace anti-IIa
Reviparin 37 % > 84 %
Enoxaparin 46 % > 87 %
Nadroparin 51 % > 89 %
Dalteparin 59 % > 93 %
Tenzaparin 81 % > 96 %

Účinky anti-IIa byly neutralizovány pod dolní mez stanovitelnosti.