Kyprolis

Karfilzomib se primárně metabolizuje hlavně činností peptidázy a epoxid hydrolázy, z čehož vyplývá,
že je nepravděpodobné, aby byl farmakokinetický profil karfilzomibu ovlivněn souběžným podáním
inhibitorů a induktorů cytochromu P450.

Studie in vitro v kulturách s lidskými hepatocyty naznačují, že karfilzomib neindukuje lidský
CYP3A4. Klinická studie s použitím midazolamu jako sondy CYP3A provedená s karfilzomibem
v dávce 27 mg/m2 současným podáním karfilzomibu, což naznačuje, že se nepředpokládá, že by karfilzomib inhiboval
metabolizmus substrátů CYP3A4/5 a není induktorem CYP3A4 u člověka. Nebyla provedena žádná
klinická studie s dávkou 56 mg/m2. Avšak není známo, zda karfilzomib v terapeutických
koncentracích je induktorem CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 a 2B6. Opatrnosti je třeba při podávání
karfilzomibu v kombinaci s léčivými přípravky, které jsou substráty těchto enzymů, jako jsou
perorální antikoncepční přípravky. Je zapotřebí provést účinná opatření k zabránění těhotenství bod