Emselex

Farmakoterapeutická skupina: Urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence,
ATC kód: G04BD
Mechanismus účinku
Darifenacin je selektivní antagonista muskarinových M3 receptorů hlavním subtypem, který řídí kontrakce svaloviny močového měchýře. Není známo, zda tato
selektivita pro M3 receptory se projevuje jakoukoliv klinickou výhodností při léčbě příznaků
syndromu dráždivého močového měchýře.

Klinická účinnost a bezpečnost
Cystometrické studie provedené s darifenacinem u pacientů s mimovolně se kontrahujícím měchýřem
prokázaly po léčbě darifenacinem zvýšenou kapacitu měchýře, zvýšení prahu objemu při nestabilních
kontrakcích a snížení frekvence kontrakcí nestabilního detrusoru.

Léčba Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg denně byla hodnocena ve čtyřech dvojitě slepých
randomizovaných, kontrolovaných klinických studiích fáze III u mužů a žen s projevy dráždivého
močového měchýře. Jak je uvedeno v následující tabulce č. 2, souhrnná analýza údajů ze 3 studií při
léčbě Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg prokázala statisticky signifikantní zlepšení primárních
koncových ukazatelů, snížení inkontinenčních epizod ve srovnání s placebem.

Tabulky č. 2: Analýza souhrnných dat ze 3 klinických studí fáze III hodnotící fixní dávky 7,5 mg a
15 mg Emselexu

Dávka N Inkontinenční epizody za týden 95% CI P
hodnota 9êFKR]t
KRGQRWD
PHGLiQ
TýdenZměny od
výchozí
hodnoty
5R]GtOSODFHED

Emselex 7,5 mg
jednou denně 
335Emselex 15jednou denně 
330Hodges Lehmannův odhad: střední diference od placeba ve změnách od výchozí hodnoty
Stratifikovaný Wilcoxonův test na rozdíl od placeba

Emselex v dávkách 7,5 mg a 15 mg významně snižuje jak závažnost, tak i počet urgentního nucení na
močení, tak i počet močení. Současně došlo k významnému zvýšení objemu moči ve srovnání
s výchozími hodnotami.

Léčba Emselexem 7,5 mg a 15 mg byla, ve srovnání s placebem, doprovázena statisticky významným
zlepšením v některých aspektech kvality života, stanoveno pomocí Kings Health dotazníku, zahrnující
důsledky inkontinence
Procento mediánu hodnoty snížení počtu inkontinencí za týden od výchozího stavu bylo po dávkách
7,5 mg a 15 mg podobné u mužů i u žen. Pozorované rozdíly, v porovnání s placebem, byly
v procentech i v absolutním poklesu počtu inkontinencí nižší u mužů než u žen.

Účinek léčby darifenacinem 15 mg a 75 mg na QT/QTc interval byl hodnocen ve studii u
179 zdravých dobrovolníků rovnovážného stavuprodloužení od výchozích hodnot QT/QTc intervalu ve srovnání s placebem, při maximální expozici k
darifenacinu.