Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Malarone


Farmakoterapeutická skupina: antimalarikum,
ATC kód: P01B B
Mechanismus účinku

Léčivé látky obsažené v přípravku Malarone, atovachon a proguanil-hydrochlorid, zasahují
dvěma odlišnými způsoby do biosyntézy pyrimidinů nezbytných pro replikaci nukleové
kyseliny. Mechanismus účinku atovachonu proti P. falciparum spočívá v inhibici
mitochondriálního transportu elektronů na úrovni komplexu cytochromu bc1, což vede ke
zhroucení mitochondriální membrány. Proguanil působí především prostřednictvím aktivního
metabolitu cykloguanilu, který inhibuje enzym dihydrofolát-reduktázu, čímž je zabráněno
syntéze deoxythymidilátu. Proguanil má též další antimalarickou účinnost nezávislou na jeho
metabolitu cykloguanilu. Proguanil, ale nikoliv cykloguanil, je schopen zesilovat účinnost
atovachonu na zhroucení mitochondriální membrány v těle malarického parazita. Tímto
druhým mechanismem účinku proguanil-hydrochloridu lze vysvětlit synergické působení
atovachonu a proguanilu při jejich podávání v kombinaci.

Mikrobiologické vlastnosti

Atovachon vykazuje výraznou účinnost proti Plasmodium spp. (in vitro IC50 proti P.
falciparum je 0,23 až 1,43 ng/ml).

Atovachon nevykazuje zkříženou rezistenci s jinými běžně užívanými antimalariky. Mezi více
než 30 izolovanými druhy P. falciparum, byla prokázaná in vitro rezistence proti chlorochinu
(41 % z izolovaných), chininu (32 % z izolovaných), meflochinu (29 % z izolovaných) a
halofantrinu (48 % z izolovaných), ale ne proti atovachonu (0 % z izolovaných).


Antimalarická aktivita proguanilu je zprostředkována cestou primárního metabolitu
cykloguanilu (in vitro IC50 proti různým kmenům P. falciparum je 4 až 20 ng/ml; in vitro byla
pozorována i určitá aktivita proguanilu a dalšího metabolitu 4-chlorfenylbiguanidu, a to až 3 000 ng/ml).



V in vitro studiích s P. falciparum měla kombinace atovachonu a proguanilu synergický
účinek. Tato zvýšená účinnost byla prokázána i v klinických studiích u pacientů s normální i
narušenou imunitou.

Malarone

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info