Azelsan

Po opakovaném inazálním podání (0,14 mg) do každé dírky dvakrát denně byly plazmatické hodnoty
azelastinu okolo 0,26 ng/ml. Hladiny aktivního metabolitu desmethylazelastinu byly zjištěny na nebo
pod dolní hranicí kvantifikace (0,12 ng/ml).

Po opakovaném perorálním podání byly průměrné plazmatické hladiny Cmax v rovnovážném stavu 3,ng/ml u azelastinu a 1,86 ng/ml u desmethylazelastinu po 2,2 mg dvakrát denně azelastinu, což
představuje terapeutickou perorální dávku pro léčbu alergické rinitidy.

Po perorálním podání je azelastin rychle absorbován s absolutní biologickou dostupností 81%. Potrava
nemá žádný vliv na absorpci. Distribuční objem je vysoký, což indikuje distribuci převážně do
periferních tkání. Úroveň proteinové vazby je nízká (80-95%, což je úroveň příliš nízká na to, aby
vyvolala obavy z reakcí na dislokaci léku).

Plazmatické eliminační poločasy po jednorázové dávce azelastinu jsou přibližně 20 hodin pro azelastin
a přibližně 45 hodin pro N-desmethylazelastin (terapeuticky aktivní metabolit). Je vylučován převážně
stolicí. Trvalá exkrece malých množství dávky stolicí nasvědčuje tomu, že může probíhat určitá
enterohepatální cirkulace.