Jayempi

Farmakoterapeutická skupina: imunosupresiva, jiná imunosupresiva,
ATC kód: L04AX
Mechanismus účinku

Azathioprin je neaktivní proléčivo 6-merkaptopurinu avšak vyžaduje absorpci buňkou a intracelulární anabolismus na thioguaninové nukleotidy mohlo dojít k imunosupresi. TGN a jiné metabolity inhibují de novo syntézu purinů vzájemné přeměny purinových nukleotidů. TGN jsou rovněž
začleňovány do nukleových kyselin, což přispívá k imunosupresivním účinkům léčivého přípravku.
Další potenciální mechanismy azathioprinu zahrnují:

- inhibici mnoha drah v biosyntézy nukleových kyselin, čímž zabraňuje proliferaci a aktivitě
buněk účastnících se imunitní odpovědi
Vzhledem k těmto mechanismům může být léčebný účinek azathioprinu evidentní teprve po několika
týdnech nebo měsících léčby
Na rozdíl od 6-MP, nebyla aktivita metabolitu azathioprinu – 1-methyl-4-nitro-5-thioimidazolu – jasně
stanovena. Nicméně v porovnání s 6-MP se zdá, že modifikuje aktivitu azathioprinu v několika
systémech.

V kontrolované studii u pacientů s myasthenia gravis se prokázalo, že azathioprin hmotnosti za denplacebem, co se týká selhání léčby. Dále byl po 15 měsících pozorován účinek šetřící
glukokortikosteroidy. Po 36 měsících nepotřebovalo 63 % pacientů ve skupině s azathioprinem již
žádné další glukokortikosteroidy oproti pouze 20 % ve skupině s placebem.