Alkeran
Farmakoterapeutická skupina: Cytostatika a imunomodulační léčiva, alkylační látky, analogy
dusíkatého yperitu.
ATC kód: L01AA
Mechanismus účinku
Melfalan je bifunkční alkylační činidlo, to znamená, že ve své molekule obsahuje dvě chlorethylové skupiny, z nichž každá je schopna tvorby reaktivního intermediátu typu
karboniového iontu. Vzhledem k tomu má melfalan schopnost alkylovat (navázáním alkylové
skupiny na dusíkový atom v poloze 7 guaninu) dvě guaninové báze v DNA. Je-li první
alkylovaný guanin součástí jednoho řetězce DNA a druhý alkylovaný guanin součástí
sousedního řetězce DNA, vytvoří se mezi oběma řetězci DNA pevná příčná kovalentní vazba,
která zabrání oddělení řetězců při replikaci DNA, čímž se zastaví buněčné dělení.
