Dostinex
ATC skupina: G02CB
PŘÍPRAVEK DOSTINEX je dopaminergní ergolinový derivát, vyznačující se mohutnou a
prolongovanou schopností snižovat hladinu prolaktinu. Účinkuje cestou přímé stimulace
dopaminovaných D2-receptorů na hypofyzárních laktotrofních buňkách, a takto inhibuje sekreci
prolaktinu (u potkanů 3-25 g/kg a in vitro v koncentraci 45 pg/ml). Při orálních dávkách vyšších, než
jaké jsou užívány ke snížení sérových hladin prolaktinu, vykazuje kabergolin navíc centrální
dopaminergní efekt, vyvolávaný stimulací D2-receptorů.
Vysvětlení, proč účinek na snižování hladiny prolaktinu je prolongovaný, spočívá patrně v dlouhém
setrvávání látky v cílovém orgánu, jak tomu nasvědčuje pomalé vylučování celkové radioaktivity z
potkaních hypofýz po podání jednorázové orální dávky (t1/2 je zde přibližně 60 hodin).
Farmakodynamické vlastnosti kabergolinu byly studovány u zdravých dobrovolníků, u žen v puerperiu
a u pacientů s hyperprolaktinemií. Ve všech těchto sledovaných skupinách docházelo po jednorázové
orální dávce kabergolinu (0,3-1,5 mg) k výraznému poklesu hladiny prolaktinu. Účinek nastupuje
rychle (během tří hodin po podání) a přetrvává poměrně dlouho (u zdravých dobrovolníků a u
hyperprolaktinemických pacientů 7 až 28 hodin, u žen v puerperiu 14 až 21 dní).
Vyvolané snížení hladiny prolaktinu je úměrné výši podané dávky, co se týče míry snížení, i délky
trvání účinku.
Pokud jde o jiné endokrinologické účinky kabergolinu než je jeho účinek antiprolaktinemický,
dostupné výsledky získané u lidí potvrdily experimentální nálezy z pokusů na zvířatech, že totiž
působení látky je velmi specifické a nezasahuje do základní sekrece ostatních hypofyzárních hormonů
nebo kortisolu. Z jiných farmakodynamických účinků kabergolinu, nesouvisejících s jeho účinkem
terapeutickým, se uplatňuje pouze snížení krevního tlaku. Hypotenzní účinek přípravku DOSTINEX
po jednorázové dávce dosáhne zpravidla vrcholu v prvních šesti hodinách po požití léku, a je úměrný
výši podané dávky co se týče stupně poklesu, i frekvence výskytu.
