Aerinaze

• Desloratadin a pseudoefedrin-sulfát:

Absorpce
Ve farmakokinetické studii jedné dávky s přípravkem Aerinaze bylo možné plazmatickou koncentraci
desloratadinu detekovat během 30 minut po podání. Čas k dosažení maximální plazmatické
koncentrace desloratadinu zaznamenány průměrná vrcholová plazmatická koncentrace křivkou 6-7 hodin od podání dávky, průměrná vrcholová plazmatická koncentrace AUC 4588 ng•h/ml. Jídlo nemělo žádný vliv na biologickou dostupnost nebo pseudoefedrin-sulfátu. Poločas desloratadinu je 27,4 hodiny. Zdánlivý poločas pseudoefedrin-
sulfátu je 7,9 hodiny.

Po perorálním podání přípravku Aerinaze na 14 dní normálním zdravým dobrovolníkům bylo
rovnovážného stavu sulfátu v den 10. U desloratadinu byla zaznamenána průměrná vrcholová plazmatická koncentrace
v rovnovážném stavu U pseudoefedrin-sulfátu byla zaznamenána průměrná vrcholová plazmatická koncentrace [0-12 h]
• Desloratadin

Absorpce
V řadě farmakokinetických a klinických studií bylo u 6 % subjektů dosaženo vyšší koncentrace
desloratadinu. Prevalence tohoto fenotypu s nižším metabolismem byla větší mezi černými dospělými
než mezi dospělými kavkazské rasy nelišily od celkové populace. Ve farmakokinetické studii s mnoha dávkami provedené s tabletovou
formou u zdravých dospělých byla u čtyř osob zjištěna nižší metabolizace desloratadinu. U těchto
osob byla koncentrace Cmax po zhruba 7 hodinách asi 3krát vyšší a poločas terminální fáze činil
přibližně 89 hodin.

Distribuce v organismu
Desloratadin se mírně váže
• Pseudoefedrin-sulfát

Absorpce
Studie interakce složek prokázala, že expozice pseudoefedrin-sulfátu samotného byla bioekvivalentní expozici pseuodefedrin-sulfátu po podání
tablety přípravku Aerinaze. Absorpce pseudoefedrin-sulfátu tudíž nebyla ovlivněna lékovou formou
přípravku Aerinaze.

Distribuce
Předpokládá se, že pseudoefedrin-sulfát prochází placentou a hematoencefalickou bariérou.

Léčivá látka je u kojících žen vylučována do mateřského mléka.

Eliminace
Jeho eliminační poločas u lidí při pH moči kolem 6 činí 5 až 8 hodin. Léčivá látka a její metabolit jsou
vylučovány do moči; 55-75 % podané dávky je vyloučeno beze změn. Rychlost vylučování se zvyšuje
a délka působení snižuje při kyselé moči