Endoxan

Výchozí molekula je inaktivní prodrogou. Její hydroxylace probíhá v játrech vlivem jaterních mikrozomů,
jež ústí především v tvorbu 4-hydroxy-cyklofosfamidu a jeho tautomeru aldo-cyklofosfamidu a pak
fosforamidové hořčice (aktivní metabolit) a akroleinu (urotoxický metabolit).
Pomocná metabolická dráha vede k zanedbatelnému množství metabolitů bez chlorethylu. Průměrný
plazmatický poločas cyklofosfamidu se liší od 4 do 7 hodin: bývá
kratší u dětí (4 hodiny) než u dospělých (průměrně 7 hodin).
V nezměněné podobě není významně navázán na plazmatické proteiny (12 až 14 %),
více tomu tak bývá u jeho metabolitů (52 až 60 %).
Hematoencefalická bariéra je snadno prostupná pro cyklofosfamid a o něco hůře pro jeho metabolity (%), což objasňuje jeho význam při léčbě některých mozkových nádorů. Jeho eliminace v nezměněném
stavu a eliminace jeho metabolitů probíhá především močí.