Ftorafur

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, antimetabolity, analogy pyrimidinu
ATC skupina: L01BC
Tegafur představuje transportní formu fluoruracilu, který se uvolní po vstřebání z mateřské látky.
Fluoruracil je pyrimidinový antimetabolit s výrazným cytostatickým účinkem. Po intracelulární
konverzi na nukleotid (fluorouridinmonofosfát) může teprve vzniknout vlastní léčivá látka, kterou je
buď 5-fluorouridin trifosfát (FUTP) nebo 5-fluorodeoxyuridinmonofosfát (5FdUMP). Zatímco FUTP
se inkorporuje do nukleových kyselin, 5FdUMP je mohutným inhibitorem thymidylát syntetázy.
V obou případech je konečným výsledkem inhibice syntézy DNA, v menší míře i syntézy RNA, což se
projeví omezením buněčného dělení zejména v rychle proliferujících tkáních. Protinádorovou účinnost
může posílit současné podání redukovaných folátů (leukovorin). Z hlediska buněčného cyklu působí
fluoruracil převážně v S-fázi.