Linoladiol n

Při vaginální aplikaci se estradiol vstřebává z vaginálního epitelu a vstupuje do krevního řečiště
v koncentracích, které převyšují postmenopauzální rozmezí.
Po podání jedné dávky 2 g přípravku Linoladiol N, která je ekvivalentem 200 mikrogramů E2, byly
stanoveny následující hodnoty: AUC0-36= 1285,2 pg/ml*h a Cmax = 103,5 pg/ml. Geometrický
průměrný poločas E2 byl 5,05 hodiny, s vysokou interindividuální variabilitou.
V rámci čtyřtýdenní studie s několika dávkami byla průměrná koncentrace estradiolu v séru 6,4 pg/ml
a průměrná nejnižší hodnota před podáním další dávky (odhadem asi 36 hod po posledním podání
hodnoceného léčiva) byla 15,1 pg/ml. Hodnoty Cmax nebyly v této studii měřeny.
Estradiol je rychle odbouráván v játrech a v gastrointestinálním traktu na estron a dále pak na estriol.
Konverze estradiolu na estriol je ireverzibilní. Přes 95 % estriolu je vylučováno v moči, převážně ve
formě glukuronidů.