Oxantil

V toxikologické studii na myších, kterým byl podán přípravek obsahující 22 mg theofylinu a 88 mg
etofylinu se zjistily hodnoty LD50 (mg/kg) po intraperitoneálním podání 469,9, po intramuskulární
aplikaci 465,2 a po perorálním podání 1207,0. Akutní toxicita etofylinu je nižší než theofylinu. Při
plazmatických koncentracích 50-100 μg/ml theofylinu a 100-300 μg/ml etofylinu udržovaných v
průběhu dvouhodinové infuze se nezjistily zjevné toxické účinky kombinace těchto látek. Hodnoty LDetofylinu zjištěné v subchronickém čtyřtýdenním toxikologickém pokusu na myších byly po
intraperitoneálním podání 404 mg/kg a po perorálním podání 600 mg/kg.
Při předávkování se mohou objevit toxické příznaky charakteristické pro intoxikaci theofylinem a
jinými metylxantinovými deriváty. Projevem theofylinové toxicity v gastrointestinálním traktu je
vomitus perzistentní povahy. U dětí bývá provázen hematemézou. Projevy gastrointestinální toxicity
jsou pravděpodobně vyvolány centrálními účinky theofylinu spíše než jeho přímým účinkem na žaludek.
Stimulační účinek metylxantinů na CNS se projevuje na různých úrovních: medulární - zvýšená
respirační frekvence a citlivost na CO2 , nauzea a zvracení, bradykardie. Stimulací mozkové kůry
dochází k neklidu, agitovanosti, tremoru, zvýšené vzrušivosti, bolestem hlavy, křečím, těžkostem v
koncentraci a k poruchám chování. Na úrovni hypotalamu vede stimulační účinek metylxantinů k
hypertermii.
Z kardiovaskulárních projevů toxicity se často vyskytuje sinusová tachykardie. Při projevech
theofylinové intoxikace často bývá přítomna hyperglykémie. Při otravách theofylinem dochází k
hypokalémii, jež se manifestuje svalovou slabostí, paralytickým ileem a polyurií.

Léčba:
Při vysoké plazmatické koncentraci theofylinu a etofylinu nebo při křečích, hypotenzi nebo arytmiích
je nutno použít některou eliminační metodu. Účinná je hemodialýza, peritoneální dialýza je bez účinku.
Další léčba je symptomatická: upravuje se hypokalémie, při křečích se podává diazepam nebo
fenobarbital, při hypotenzi je nutno doplnit tekutiny.