Activelle

Absorpce a distribuce 17ß-estradiolu

Po perorálním podávání 17ß-estradiolu v mikronizované formě dochází k rychlému vstřebávání
z gastrointestinálního traktu. Při prvotním průchodu játry a dalšími vnitřními orgány dochází k rozsáhlé
metabolizaci (first-pass efekt). Maximální plazmatické koncentrace 35 pg/ml (rozpětí 21–52 pg/ml) je
dosaženo během 5–8 hodin. Poločas 17ß-estradiolu je 12–14 hodin. V krevním oběhu je vázaný na
SHBG (37 %) a albumin (61 %), zatímco pouze 1–2 % zůstávají nevázána.

Biotransformace a eliminace 17ß-estradiolu

Metabolismus 17ß-estradiolu probíhá hlavně v játrech a ve střevě, ale také v cílových orgánech a
zahrnuje tvorbu méně aktivních či neaktivních metabolitů, včetně estronu, katecholestrogenů a řady
estrogen-sulfátů a glukuronidů. Estrogeny jsou vylučovány se žlučí, hydrolyzovány a reabsorbovány
(enterohepatický oběh) a jsou eliminovány hlavně močí v biologicky neaktivní formě.

Absorpce a distribuce norethisteron-acetátu

Po perorálním podání se norethisteron-acetát rychle vstřebává a je transformován na norethisteron
(NET). Prvotní metabolizace (first-pass efekt) probíhá v játrech a dalších vnitřních orgánech. Maximální
plazmatické koncentrace 3,9 ng/ml (rozpětí 1,4–6,8 ng/ml) je dosaženo během 0,5–1,5 hodiny. Konečný
poločas NET je asi 8–11 hodin. NET se váže na SBHG (36 %) a na albumin (61 %).

Biotransformace a eliminace norethisteron-acetátu

Nejdůležitějšími metabolity jsou izomery 5α-dihydro-NET a tetrahydro-NET, které se vylučují hlavně
močí jako sulfátové a glukuronidové konjugáty.

Farmakokinetické vlastnosti u starších osob nebyly studovány.