Ameluz

Absorpce

In vitro byla studována kožní absorpce do lidské kůže s použitím přípravku Ameluz obsahujícího
radioaktivně značnou kyselinu aminolevulovou kumulativní absorpce provedeny odpovídající studie na lidské kůži s ložisky aktinické keratózy a/nebo zhrubělým
povrchem.

Distribuce

Ve fázi II klinického zkoušení byly měřeny hladiny aminolevulové kyseliny a protoporfyrinu IX v
séru a hladiny ALA v moči před podáním přípravku Ameluz v rámci fotodynamické léčby a za hodiny a 24 hodin po podání. Žádná z hladin po podání dávky nebyla zvýšena ve srovnání s přirozeně
se vyskytujícími hladinami před dávkou, což ukazuje na absenci významné systémové absorpce po
místní aplikaci.

U 12 pacientů s nejméně 10 mírnými až středně závažnými AK na obličeji nebo na čele byla
provedena farmakokinetická studie maximálního použití. Byla jim aplikována celá tuba placeba a
přípravku Ameluz, po té následovala PDT ve fixním pořadí s eliminačním obdobím v délce 7 dní
s cílem stanovit výchozí koncentrace ALA a PpIX a plazmatické koncentrace závislé na přípravku
Ameluz. U většiny pacientů bylo pozorováno až 2,5násobné zvýšení základních plazmatických
koncentrací ALA během prvních 3 hodin po aplikaci přípravku Ameluz, což je stále v normálním
rozmezí dříve hlášených a publikovaných koncentrací endogenní ALA. Plazmatické koncentrace
metabolitu PpIX byly u všech pacientů celkově nízké a u žádného z pacientů nebylo po aplikaci
přípravku Ameluz zjištěno zjevné zvýšení plazmatických koncentrací PpIX.