Cotylena

Jak in vitro, tak in vivo, má klotrimazol široké spektrum antimykotické aktivity, které
zahrnuje dermatofyty, kvasinky, plísně a dimorfické houby.
Při vhodných podmínkách testů se hodnoty MIC u těchto hub pohybují v rozsahu od
méně než 0,062 do 4 (-8) g/ml.
Klotrimazol má primárně mykostatický účinek. In vitro aktivita je omezena na
proliferativní plísně; spory plísní jsou citlivé jen nepatrně.

Podle současných znalostí je antimykotický účinek klotrimazolu způsoben potlačením
biosyntézy ergosterolu. Vzhledem k tomu, že ergosterol je esenciální součástí
mykotické buněčné membrány, dochází vlivem klotrimazolu k výrazným změnám ve
složení a vlastnostech membrán (a to s určitým zpožděním, které souvisí s vyčerpáním
zásob ergosterolu v cytoplasmě buňky). Porucha permeability membrány vede k
rozpadu buňky.

Mimo to klotrimazol v mykostatické koncentraci interferuje s mitochondriálními a
peroxizomálními enzymy. Následně se toxicky zvyšuje koncentrace peroxidu vodíku,
což pravděpodobně přispívá k zániku buňky (autodigesce peroxidem vodíku).

Mimo svůj antimykotický účinek tlumí klotrimazol in vitro rozmnožování
korynebakterií a grampozitivních koků, s výjimkou enterokoků, v koncentracích od
0,5-10 μg/ml a v koncentracích 100 μg/ml působí trichomonacidně.
Rezistence na klotrimazol je vzácná; primárně rezistentní varianty citlivých druhů jsou
velmi vzácné, vznik sekundární rezistence byl u citlivých druhů za léčebných
podmínek doposud pozorován jen zcela ojediněle.