Diacordin 90 retard

Absorpce a distribuce
Diltiazem se po perorálním podání velmi rychle vstřebává ze střeva, v krvi se objevuje již několik
minut po podání. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo během 4,1 až 7,1 hodin.
Diltiazem se váže z 80-85 % na plazmatické proteiny.

Biotransformace a eliminace
Vlivem first pass efektu je systémová biologická dostupnost diltiazemu jen asi 40 %. Diltiazem
podléhá extenzivnímu metabolismu v játrech za součinnosti cytochromu P450. Hlavní metabolit –
deacetyldiltiazem – má ještě asi ⅓ vasodilatační aktivity mateřské látky, část aktivity má i N-
demetyldiltiazem. Biologický poločas diltiazemu je bifázický, časný je 20-30 minut, terminální cca 3,hodiny. Účinek po retardovaných tabletách nastupuje za 5-7 hodin a trvá 12 i více hodin.
Diltiazem je eliminován ve formě inaktivních metabolitů žlučí (65 %) a močí (35 %). Jen asi 3 % látky
se vyloučí v nezměněné formě.