Diphereline s.r.

U mužů: po intramuskulární injekci je pozorována iniciální fáze uvolňování účinné složky přítomné na
povrchu mikročástic, následovaná pravidelným uvolňováním triptorelinu (Cmax = 0,32  0,12 ng/ml)
v průměrné rychlosti 46,6  7,1 g/den. Biologická dostupnost suspenze mikročástic je zhruba 53 %
v jednom měsíci.

U žen: Po intramuskulární injekci je maximální hladina triptorelinu v krvi dosažena mezi 2-6 hodinami po
injekci, dosažená hodnota vrcholu je 11 ng/ml. Po 6 injekcích 1x měsíčně nebyla prokázána akumulace
přípravku. Minimální krevní hladiny se pohybovaly mezi 0,1 a 0,2 ng/ml. Biologická dostupnost
přípravku s prodlouženým uvolňováním je zhruba 50 %.
Tyto údaje pozorované u pacientek s endometriózou a děložními myomy lze extrapolovat na pacientky
s rakovinou prsu, přičemž se nepředpokládá, že by onemocnění mělo vliv na prodloužené uvolňování
přípravku.