Imuran

Farmakoterapeutická skupina: antineoplastické a imunomodulační přípravky -
imunosupresiva - jiná imunosupresiva
ATC kód: L04AX
Mechanismus účinku
Azathioprin je proléčivo 6-merkaptopurinu (6-MP). 6-MP je inaktivní, avšak účinkuje jako
urinový antagonista a k imunosupresi potřebuje průnik do buněk a intracelulární anabolizmus
na thioguaninové nukleotidy (TGN). TGN a další metabolity (např. 6-methyl-
merkaptopurinové ribonukleotidy) inhibují syntézu purinů de novo a vzájemnou přeměnu
purinových nukleotidů. TGN se začleňují do nukleových kyselin a zesilují tak imunosupresivní
účinky léčiva. Další potencionální mechanizmus účinku azathioprinu zahrnuje inhibici více
metabolických cest biosyntézy nukleových kyselin a v jejím důsledku bránění proliferaci buněk
spoluurčujících a amplifikujících imunitní odpověď.

Na základě těchto mechanismů může být terapeutický efekt přípravku Imuran patrný až po
několika týdnech nebo měsících jeho aplikace.

Aktivita účinné části methylnitroimidazolu, metabolitu azathioprinu, ne však 6-MP, nebyla
dosud zcela přesně definována. Zdá se však, že se v některých orgánech objevuje modifikace
aktivity azathioprinu ve srovnání s 6-MP.