Metronidazole 0,5%-polpharma

Následující farmakokinetická data byla připravena na podkladu literárních přehledů.

Absorpce
Metronidazol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a perorální biologická dostupnost je
> 90 %. V důsledku toho stejná dávka v mg bude mít za následek podobnou expozici (AUC) při změně
mezi intravenózním a perorálním podáváním. Vzhledem k tomu, že infuzní roztok metronidazolu o
koncentraci 0,5 mg/ml je podáván intravenózně, je biologická dostupnost 100%.

Distribuce
Metronidazol je po injekci rozsáhle distribuován v tělních tkáních. Objevuje se ve většině tělních tkání a
tekutin, včetně kostí, žluči, mozkového abscesu, mozkomíšního moku, jater, slin, semenné tekutiny a
vaginálního sekretu. Rovněž probíhá difuze přes placentu a objevuje se v mateřském mléku kojících
matek v koncentracích odpovídajících koncentraci v séru. Vazba bílkovin je nižší než 20%, zdánlivý
distribuční objem se pohybuje od 0,65 do 0,71 l/kg u novorozenců a 0,51 až 1,1 l/kg u dospělých.
Po podání jednorázové dávky 500 mg jsou průměrné maximální koncentrace metronidazolu v plazmě
přibližně 14–18 mikrogramů/ml dosaženy na konci 20minutové infuze. Plazmatické koncentrace
metronidazolu při ustáleném stavu přibližně 17, resp. 13 mikrogramů/ml jsou dosaženy po podání
metronidazolu každých 8, resp. 12 hodin.

Biotransformace
Přibližně 30–60 % metronidazolu podaného intravenózně se metabolizuje hydroxylací, oxidací a
konjugací s glukuronovou kyselinou. Hlavní metabolit metronidazolu 2-hydroxymetronidazol má rovněž
antibakteriální a antiprotozoální účinky.

Eliminace
Přibližně 80 % látky se vyloučí v močí a méně než 10 % v nezměněné formě. Malá množství se vylučují
játry. Poločas eliminace je 8 (6–10) hodin.

Charakteristiky u zvláštních skupin pacientů
Porucha funkce ledvin zpomaluje vylučování pouze nepatrně. Poločas eliminace metronidazolu zůstává
nezměněn v případě poruchy funkce ledvin; u těchto pacientů však dochází k ukládání metabolitů
metronidazolu. Klinický význam této skutečnosti v současné době není znám.

Při těžké poruše funkce jater lze očekávat prodlouženou plazmatickou clearance a prodloužený eliminační
poločas (až 30 hodin).