Midazolam kalceks

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, benzodiazepinové deriváty, ATC kód: N05CD
Midazolam je derivát ze skupiny imidazobenzodiazepinů. Jeho volná báze je lipofilní substance
s nízkou rozpustností ve vodě.
Bazický dusík v pozici 2 imidazobenzodiazepinového kruhu umožňuje midazolamu vytvářet soli
s kyselinami rozpustné ve vodě, čímž vzniká stabilní a dobře tolerovaný injekční nebo infuzní roztok.

Mechanismus účinku
Centrální působení benzodiazepinů je zprostředkováno posílením GABAergní neurotransmise na
inhibičních synapsích. Afinita GABA receptoru k neurotransmiterům je v přítomnosti benzodiazepinů
zvýšena prostřednictvím pozitivní alosterické modulace, která má za následek vyšší působení
uvolněné GABA na postsynaptický transmembránový průtok chloridových iontů.

Farmakodynamické účinky
Farmakologický účinek midazolamu je charakterizován rychlým nástupem a krátkým trváním kvůli
rychlé metabolické transformaci během krátké doby. Midazolam má výrazný sedativní a spánek
navozující účinek. Má také anxiolytické, antikonvulzivní a myorelaxační účinky.
Po jednorázových a/nebo opakovaných dávkách midazolam zhoršuje psychomotorické funkce, ale
způsobuje minimální hemodynamické změny.
Po intramuskulárním nebo intravenózním podání se objevuje krátkodobá anterográdní amnézie
(pacient si nepamatuje události, které se odehrály v době nejvyšší účinnosti látky).