Mirtazapin +pharma

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antidepresiva ATC kód: N06AX
Mechanismus účinku/farmakodynamické účinky
Mirtazapin je centrálně působící presynaptický α2-antagonista, který zvyšuje centrální noradrenergní a
serotoninergní neurotransmisi. Posílení serotonergního přenosu je specificky modulováno prostřednictvím
5-HT1 receptorů, protože 5-HT2 a 5-HT3 receptory jsou mirtazapinem blokovány.
Předpokládá se, že se na antidepresivním účinku podílejí oba enantiomery mirtazapinu, S(+) enantiomer
blokádou α2 a 5-HT2 receptorů a R(-) enantiomer blokádou 5-HT3 receptorů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Příčinou sedativních vlastností mirtazapinu je jeho antagonistické působení na histaminové H1 receptory.
Nevykazuje prakticky žádné anticholinergní účinky a v terapeutických dávkách má pouze omezené účinky
na kardiovaskulární systém (např. ortostatická hypotenze).

Účinek mirtazapinu na QTc interval byl hodnocen v randomizované, placebem a moxifloxacinem
kontrolované klinické studii zahrnující 54 zdravých dobrovolníků užívajících pravidelnou dávku 45 mg a
supraterapeutickou dávku 75 mg. Lineární e-max modelování naznačuje, že prodloužení QTc intervalu
zůstalo pod hranicí klinické významnosti (viz bod 4.4).

Pediatrická populace
Dvě randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované studie u dětí ve věku mezi 7 a 18 lety s
depresivní poruchou (n=259), při užívání flexibilní dávky (15-45 mg mirtazapinu) během prvních 4 týdnů
a následně fixní dávky (15, 30 nebo 45 mg mirtazapinu) po dobu dalších 4 týdnů neprokázaly signifikantní
rozdíly mezi mirtazapinem a placebem v primárním a všech sekundárních koncových bodech.
Signifikantní přírůstek tělesné hmotnosti (≥7%) byl pozorován u 48,8 % subjektů léčených mirtazapinem
v porovnání s 5,7 % v placebové větvi. Často byla také hlášena kopřivka (11,8 % vs 6,8 %) a
hypertriglyceridémie (2,9 % vs 0 %).