Prostavasin

Farmakoterapeutická skupina: Jiná kardiaka, prostaglandiny; ATC kód: C01E A
Mechanismus účinku
Alprostadil zlepšuje porušenou mikrocirkulaci krve. Po intravenózní infuzi zdravým dobrovolníkům
nebo pacientům bylo prokázáno, že alprostadil zvyšuje deformabilitu erytrocytů a snižuje jejich
agregaci ex vivo.
Alprostadil je in vitro inhibitorem aktivace trombocytů u několika živočišných druhů.
To zahrnuje inhibici změn tvaru destiček, inhibici jejich agregace, inhibici sekrece obsahu jejich
granulí stejně jako inhibici vzniku proagregačně působícího tromboxanu. Na zvířecích modelech bylo
ukázáno, že alprostadil tlumí tvorbu trombu in vivo.
V nízkých nanomolárních koncentracích inhibuje alprostadil in vitro stimulovanou proliferaci
hladkých svalových buněk cév (VSMC). V terapeutických dávkách alprostadil tlumí experimentálně
zesílenou mitotickou aktivitu králičích cévních hladkých svalových buněk a snižuje počet
aktivovaných hladkých svalových buněk v periferních cévách u lidí.
Vedle toho alprostadil inhibuje syntézu cholesterolu v izolovaných humánních monocytech
v závislosti na koncentraci. Bylo prokázáno, že alprostadil snižuje vychytávání cholesterolu cévní
stěnou u králíků s aterosklerotickými lézemi a zvyšuje aktivitu LDL-receptoru v játrech potkanů,
prasat a lidí.
Bylo prokázáno, že alprostadil zlepšuje buněčný metabolismus zvýšením extrakce kyslíku a
glukózy a jejich využití v ischemických tkáních.
Alprostadil inhibuje aktivaci neutrofilů in vitro a in vivo, což vede ke snížení sekrece toxických
metabolitů. Tím působí proti jednomu z klíčových patologických mechanismů vedoucích k poškození
tkání při zánětu a pravděpodobně také ischemii.

Farmakodynamické účinky
Alprostadil, léčivá látka Prostavasinu, je vazodilatans zvyšující krevní průtok tím, že relaxuje arterioly
a prekapilární sfinktery.