Prothazin

Absorpce a distribuce
Promethazin-hydrochlorid se plně resorbuje z gastrointestinálního traktu po perorálním podání.
Z důvodu výrazného efektu prvního průtoku játry se biologická dostupnost pohybuje mezi 25 a 30%.
V plazmě je vázán u dospělých z 90% a u dětí ze 70% na plazmatické proteiny. Promethazin-
hydrochlorid prochází rychle placentární i hematoencefalickou bariérou. Hladina v krvi plodu
odpovídá hladině v krvi matky. Poločas eliminace promethazin-hydrochloridu z plazmy je 14 hodin.

Metabolismus a eliminace
Promethazin-hydrochlorid je metabolizován v játrech a to z největší části na sulfoxid, z menší části na
demetylované sloučeniny. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Vylučování metabolitů probíhá
z 50-60% ledvinami (méně než 1% látky je vylučováno v nezměněné podobě) a z 10-22% biliárně.
Celková clearance je okolo 1 l/min a je téměř bezvýhradně podmíněna činností jater. Podíl renální
clearance (6 ml/min) je malý.