Puri-nethol

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, antimetabolity, analoga purinu, ATC kód: L01BB02.

Mechanismus účinku

Monohydrát merkaptopurinu je sulfhydrylový analog purinových bazí adeninu a hypoxantinu a působí jako
cytotoxický antimetabolit.

Monohydrát merkaptopurinu je inaktivní prekurzor, který účinkuje jako antagonista purinů, ale pro svůj
cytotoxický účinek potřebuje vychytávání buňkami a intracelulární přeměnu na thioguaninové nukleotidy.
Metabolity monohydrátu merkaptopurinu inhibují syntézu purinů de novo a interkonverzi purinových
nukleotidů. Thioguaninové nukleotidy jsou též inkorporovány do nukleových kyselin a to též přispívá
k cytotoxickým účinkům léčivé látky. Zkřížená rezistence se obvykle vyskytuje mezi monohydrátem
merkaptopurinu a 6-thioguanidem.


Farmakodynamické účinky

Cytotoxický účinek monohydrátu merkaptopurinu je možné dávat do souvislosti s hladinami
thioguaninových nukleotidů v erytrocytech odvozených od monohydrátu merkaptopurinu, nikoli
s koncentrací monohydrátu merkaptopurinu v plazmě.