Qutenza

Kapsaicin obsažený v přípravku Qutenza je určen pro kožní podání. Údaje z testů in vitro léčivé látky a testy průniku kůžíběhem doby aplikace lineární charakter.Na základě studií in vitro se odhaduje, že do epidermálních a
dermálních vrstev kůže se během jednohodinových aplikací absorbuje přibližně 1 % kapsaicinu.
Jelikož je množství kapsaicinu uvolněného z náplasti za jednu hodinu přímo úměrné velikosti plochy
aplikace, odhaduje se, že celkové maximální možné dávce přibližně 7 mg odpovídá aplikační plocha o
velikosti 1000 cm2. Za předpokladu, že se z náplasti o velikosti 1000 cm2 aplikované pacientovi s
tělesnou hmotností 60 kg uvolní a vstřebá přibližně 1 % kapsaicinu obsaženého v náplasti, je
maximální možná expozice kapsaicinu přibližně 0,12 mg/kg jednou za 3 měsíce.

Podle Vědeckého výboru Evropské komise pro potraviny je v Evropě průměrný perorální příjem
kapsaicinu 1,5 mg/den expozice je 25 až 200 mg/den
Z farmakokinetických údajů u člověka vyplývá, že po 60minutové aplikaci přípravku Qutenza dochází
k přechodné, nízké s postherpetickou neuralgií žádného pacienta s neuropatií spojenou s HIV žádné údaje. Počet pacientů s PHN se systémovou expozicí kapsaicinu obecně rostl s větší plochou
aplikace a s delší dobou léčby. Nejvyšší hodnota koncentrace kapsaicinu zjištěná u pacientů léčených
po dobu 60 minut činila 4,6 ng/ml, jenž byla naměřena okamžitě po odstranění přípravku Qutenza.
Většina měřitelných hodnot byla pozorována v okamžiku odstranění přípravku Qutenza, s jasnou
tendencí k jejich vymizení do 3 až 6 hodin po odstranění přípravku. U žádného z pacientů nebyly
pozorovány zjistitelné hladiny metabolitů.

Populační farmakokinetická analýza pacientů léčených po dobu 60 a 90 minut ukázala, že hladiny
kapsaicinu v plazmě dosahovaly nejvyšších hodnot přibližně po 20 minutách po odstranění přípravku
Qutenza a klesaly velmi rychle s průměrným poločasem eliminace kolem 130 minut.