Racibum

Farmakoterapeutická skupina: jiná antidiaroika.
ATC kód: A07XA
Mechanismus účinku
Racekadotril je proléčivo, které musí být hydrolyzováno na aktivní metabolit thiorphan, který je
inhibitorem enkefalinázy, peptidázy buněčné membrány, nacházející se v různých tkáních, významně
v epitelu tenkého střeva.
Tento enzym přispívá jak k hydrolýze exogenních peptidů, tak ke štěpení endogenních peptidů, jako
jsou enkefaliny.
Racekadotril chrání enkefaliny před enzymatickou degradací, čímž prodlužuje jejich účinek na
enkefalinergních synapsích v tenkém střevě a snižuje hypersekreci.
Racekadotril je léčivá látka, která působí antisekrečně výlučně ve střevě. Snižuje intestinální
hypersekreci vody a elektrolytů vyvolanou cholerickým toxinem nebo zánětem a nemá vliv na bazální
sekreční aktivitu. Racekadotril má rychlý protiprůjmový účinek, bez ovlivnění délky střevního
tranzitu. Racekadotril nevyvolává abdominální distenzi. Během klinického vývoje působil racekadotril
sekundární zácpu v rozsahu srovnatelném s placebem.

Farmakodynamické účinky
Při perorálním podání je jeho aktivita výlučně periferní, bez účinků na centrální nervový systém.

Klinická účinnost a bezpečnost
Randomizovaná, zkřížená studie ukázala, že racekadotril podávaný v tobolkách s obsahem 100 mg
v terapeutické dávce (1 tobolka) nebo v supraterapeutické dávce (4 tobolky) nevyvolával u zdravých dobrovolníků QT/QTc prodloužení (na rozdíl od moxifloxacinu, který byl použit jako
pozitivní kontrola).