Raloxifen teva

Absorpce
Raloxifen je po perorálním podání rychle absorbován. Přibližně 60% perorálně podané látky se
vstřebá. Prodělává rozsáhlou konjugaci s kyselinou glukuronovou. Absolutní biologická dostupnost
raloxifenu je 2%. Čas k dosažení průměrné maximální plazmatické koncentrace a biologická
dostupnost jsou funkcemi systémové konverze a enterohepatálního oběhu raloxifenu a jeho metabolitů
s glukuronidem.

Distribuce
Raloxifen je v organismu extenzivně distribuován. Distribuční objem nezávisí na dávce. Raloxifen se
výrazně váže na plasmatické bílkoviny
Biotransformace
Raloxifen podléhá rozsáhlé metabolizaci při prvním průchodu játry na konjugáty s glukuronidem:
Raloxifen-4‘-glukuronid, raloxifen-6-glukuronid a raloxifen-6,4‘-diglukuronid. Žádné jiné metabolity
nebyly nalezeny. Raloxifen tvoří méně než 1 % z kombinovaných koncentrací raloxifenu a
glukuronidových metabolitů. Hladiny raloxifenu jsou udržovány enterohepatálním oběhem, s
výsledným poločasem 27,7 hodin.

Z výsledků perorálního podání jednotlivé dávky raloxifenu lze předpovědět farmakokinetiku dávky
mnohonásobné. Zvyšování dávky raloxifenu má za následek méně než proporcionální zvětšení plochy
pod křivkou
Eliminace
Většina dávky raloxifenu a glukuronidových metabolitů je vylučována během 5 dnů. Primárně se
nalézají ve stolici, méně než 6% je vylučováno močí.

Zvláštní skupiny populace
Renální insuficience - Méně než 6% celkové dávky je vylučováno močí. V populační
farmakokinetické studii upravilo 47% ní snížení netukové tělesné hmoty clearance kreatininu, což
vedlo k 17%-nímu snížení clearance raloxifenu a 15%-nímu snížení clearance konjugátů raloxifenu.

Jaterní insuficience - Farmakokinetika jednotlivé dávky raloxifenu u pacientů s cirhózou a mírnou
poruchou jaterních funkcí Plazmatické koncentrace raloxifenu byly přibližně 2,5x vyšší než u kontrol a korelovaly s
koncentracemi bilirubinu.