Roclanda

Absorpce

Systémová expozice netarsudilu a jeho aktivnímu metabolitu, AR-13503, byla hodnocena
u 18 zdravých subjektů po topickém podávání netarsudilu o koncentraci 200 mikrogramů/ml do oka
jednou denně 1. a 8. den nebyly v plazmě detekovány kvantifikovatelné koncentrace netarsudilu kvantifikace [lower limit of quantitation, LLOQ] 0,100 ng/mlhodin po dávce jednou naměřena koncentrace aktivního metabolitu v plazmě 0,11 ng/ml.

Latanoprost účinné. Biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostové. Toto proléčivo se dobře
absorbuje rohovkou a veškerá léčivá látka, jež se dostává do komorové vody, se hydrolyzuje během
svého průchodu rohovkou. Studie u člověka svědčí pro to, že vrcholových koncentrací v komorové
vodě je dosaženo za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se
latanoprost distribuuje převážně v oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách.
Pouze nepatrné množství latanoprostu se dostává do oblasti zadního segmentu.

Biotransformace



Po topickém podání dávky do oka je netarsudil metabolizován esterázami v oku na aktivní metabolit
AR-13503.

V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje
především v játrech. Plazmatický poločas u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů, kterými jsou
1,2-dinorové a 1,2,3,4-tetranorové metabolity, nebyla ve studiích na zvířatech zjištěna žádná nebo jen
velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.