Sabril

Absorpce
Vigabatrin je látka rozpustná ve vodě. Z gastrointestinálního traktu se vstřebává rychle a úplně.
Rozsah absorpce není ovlivněn jídlem. Doba do dosažení maximální plasmatické koncentrace (tmax) je
přibližně 1hodina.

Distribuce
Vigabatrin je široce distribuován, zdánlivý distribuční objem je o něco větší než celková tělesná voda.
Vazba na plasmatické bílkoviny je zanedbatelná. Vztah plazmatické koncentrace vigabatrinu a
koncentrace vigabatrinu v mozkomíšním moku k dávce je v doporučeném dávkovém rozmezí lineární.
Nebyl nalezen přímý vztah mezi plazmatickými hladinami vigabatrinu a jeho účinností. Trvání účinku
je závislé na rychlosti resyntézy transaminázy GABA.

Biotransformace
Vigabatrin není významně metabolizován. V plazmě nebyly identifikovány žádné metabolity.

Eliminace
Vigabatrin je vylučován renální exkrecí s terminálním poločasem 5-8 hodin. Perorální clearance (Cl/F)
vigabatrinu je přibližně 7 l/h (tj. 0,10 l/h/kg). Přibližně 70 % jednorázově podané látky bylo
zachyceno v nezměněné formě v moči v prvních 24 hodinách po podání.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Mezi plasmatickou koncentrací a účinností není přímá korelace. Trvání účinku léčivé látky závisí na
rychlosti resyntézy GABA transaminázy.

Pediatrická populace
Farmakokinetické vlastnosti vigabatrinu byly zkoumány ve skupinách šesti novorozenců (15-26 dní),
šesti kojenců a batolat (5-22 měsíců) a šesti dětí (4,6-14,2 roků) s refrakterní epilepsií. Po podání
jednorázové dávky 37-50 mg/kg vigabatrinu ve formě perorálního roztoku bylo Tmax přibližně 2,hodiny u novorozenců a kojenců a 1hodina u dětí. Průměrný terminální poločas vigabatrinu byl
přibližně 7,5 hodiny u novorozenců, 5,7 hodiny u kojenců a 5,5 hodiny u dětí. Průměrné hodnoty Cl/F
aktivního S-enanciomeru vigabatrinu byly u kojenců 0,591 l/h/kg a u dětí 0,446 l/h/kg.