Xospata

Gilteritinib je primárně metabolizován enzymy CYP3A, které mohou být indukovány nebo inhibovány
řadou současně podávaných léčivých přípravků.

Účinky jiných léčivých přípravků na přípravek Xospata
Induktory CYP3A/P-gp
Je třeba se vyhnout současnému podávání přípravku Xospata spolu se silnými induktory CYP3A/P-gp
gilteritinibu. U zdravých subjektů vedlo současné podání rifampicinu CYP3A/P-gp, do ustáleného stavu spolu s jednorázovou dávkou 20 mg gilteritinibu ke snížení
průměrné Cmax gilteritinibu o 27 % a průměrné AUCinf o 70 % v porovnání se subjekty, kterým byla
podána pouze jednorázová dávka gilteritinibu
Inhibitory CYP3A, P-gp a/nebo BCRP
Silné inhibitory CYP3A, P-gp a/nebo BCRP klarithromycin, erythromycin, kaptopril, karvedilol, ritonavir, azithromycinplazmatické koncentrace gilteritinibu. Jednorázová 10mg dávka gilteritinibu podaná současně
s itrakonazolem zdravým subjektům vedla k přibližně 20% zvýšení průměrné Cmax a 2,2násobnému zvýšení průměrné
AUCinf v porovnání se subjekty, kterým byla podána pouze jednorázová dávka gilteritinibu. Expozice
gilteritinibu se zvýšila přibližně 1,5násobně u pacientů s relabující nebo refrakterní AML, když byl
podán současně se silným inhibitorem CYP3A, P-gp a/nebo BCRP
Účinky přípravku Xospata na jiné léčivé přípravky
Gilteritinib jako inhibitor nebo induktor
Gilteritinib není inhibitorem ani induktorem CYP3A4 nebo inhibitorem MATE1 in vivo.
Farmakokinetika midazolamu přibližně o 10 %u pacientů s relabující či refrakterní AML s mutací FLT3. Navíc, farmakokinetika cefalexinu
podávání gilteritinibu AML s mutací FLT3.

Gilteritinib je in vitro inhibitorem P-gp, BCRP a OCT1. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádná
klinická data o této interakci, nelze vyloučit, že gilteritinib v terapeutické dávce může tyto transportéry
inhibovat. Při současném podávání gilteritinibu se substráty P-gp BCRP

5HT2B receptor nebo nespecifický receptor sigma
Na základě údajů in vitro může gilteritinib snížit účinky léčivých přípravků, které se vážou na receptor
5HT2B nebo nespecifický receptor sigma současného podávání těchto léčivých přípravků s přípravkem Xospata, pokud se jejich podání
nepovažuje za nezbytné pro péči o pacienta.