Visudyne

Oba regioizomery verteporfinu vykazují podobné farmakokinetické vlastnosti distribuce a eliminace a
proto jsou z farmakokinetického hlediska oba izomery považovány za celkový verteporfin.

Distribuce

Maximální koncentrace Cmax dosažená v cílové skupině obyvatelstva po 10minutové infuzi 6 mg/mpovrchu těla byla 1,5 μg/ml a u 12 mg/m2 povrchu těla činila 3,5 μg/ml. Po desetiminutové infuzi
v dávkovém rozmezí 3-14 mg/m2 byl distribuční objem v ustáleném stavu asi 0,60 l/kg a clearance asi
101 ml/h/kg. Po aplikaci každé dávky Visudyne byla pozorována maximálně dvojnásobná variabilita
plazmatické koncentrace Cmax mezi jedinci světla.

V plné lidské krvi je 90 % verteporfinu vázáno na bílkoviny plazmy a 10 % se váže na krvinky,
přičemž jen velmi málo se z něho váže na buněčné membrány. V lidské plazmě je 90 % verteporfinu
vázáno na lipoproteinovou frakci a jen asi 6 % se váže na albumin.

Biotransformace

Esterová skupina verteporfinu se hydrolyzuje prostřednictvím plazmy a jaterních esteráz, což vede ke
tvorbě diacidových benzoporfyrinových derivátů systemická expozice je nízká pravděpodobně vylučuje beze změnyoxidativního metabolismu prostřednictvím enzymů cytochromu P450.

Eliminace

Průměrné hodnoty poločasu vylučování z plazmy se u verteporfinu nacházejí v rozmezí 5–6 hodin.

Vylučování verteporfinu a BDP-DA močí nepřesáhlo 1 %, což svědčí o pravděpodobném biliárním
vylučování.

Linearita/nelinearita

Rozsah expozice a maximální plazmatické koncentrace jsou přímo úměrné dávce v rozmezí 6 až
20 mg/m2.

Zvláštní populace

Starší pacienti Ačkoli jsou průměrné plazmatické hodnoty Cmax a AUC u starších pacientů, kterým byl podán
verteporfin, vyšší než u mladých dobrovolníků nebo pacientů, tyto rozdíly nejsou považovány za
klinicky významné.

Porucha funkce jater
Ve studii u pacientů s mírnou poruchou funkce jater jaterk významnému prodloužení poločasu přibližně o 20 %.

Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny farmakokinetické studie s verteporfinem u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Renální exkrece verteporfinu a jeho metabolitů je minimální klinicky významné změny v expozici u pacientů s poruchou funkce ledvin nepravděpodobné.

Etnické skupiny/rasy
Po dávce 6 mg/m2 v 10minutové infuzi byla u zdravých bělochů a Japonců farmakokinetika
verteporfinu podobná.

Vliv pohlaví
Při stanovené dávce nejsou farmakokinetické parametry významně ovlivněny pohlavím.