Opzelura

Absorpce

Farmakokinetika krému s ruxolitinibem byla zkoumána u 429 subjektů s vitiligem ve věku 12 let
a starších onemocnění 7,31 ± 2,02 % aplikaci
Průměrná ± koncentrace v plazmě v ustáleném stavu byla 56,9 ± 62,6 nM s předpokládanou plochou
pod křivkou AUC0-12h 683 ± 751 h*nM, což je přibližně 25 % pozorované průměrné plochy pod
křivkou AUC0-12h v ustáleném stavu u zdravých účastníků. Průměrná lokální biologická dostupnost s ruxolitinibem u účastníků s vitiligem podle souhrnných údajů ze dvou studií fáze 3 byla 9,72 %


Distribuce

Na základě studie in vitro se ruxolitinib z 97 % váže na proteiny lidské plazmy, většinou na albumin.

Biotransformace

Ruxolitinib je metabolizován CYP3A4 a v menší míře CYP2C9.

Eliminace

Průměrný eliminační poločas perorálně podávaného ruxolitinibu je přibližně 3 hodiny. Průměrný
zdánlivý terminální poločas ruxolitinibu po lokální aplikaci přípravku Opzelura byl odhadnut
u 9 dospělých a dospívajících pacientů s atopickou dermatitidou s postižením ≥ 25 % BSA a činí
přibližně 116 hodin, což odráží spíše pomalou rychlost absorpce než rychlost eliminace léčiva.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin
Odhadovaná hodnota AUC upravená podle farmakologické aktivity ruxolitinibu a metabolitů se
v případě onemocnění ledvin v terminálním stadiu Z preventivních důvodů nemají krém s ruxolitinibem používat pacienti v terminálním stadiu
onemocnění ledvin, protože nejsou dostupné údaje o bezpečnosti.

Porucha funkce jater
Ačkoli se plocha pod křivkou AUC po perorálním podání ruxolitinibu pacientům s poruchou funkce
jater zvětšila, nebyl zjištěn jasný vztah mezi závažností poruchy funkce jater a zvětšením AUC.
Doporučení pro dávkování u pacientů s poruchou funkce jater není nutné.