Fingolimod xantis

Jednotlivé dávky až do 80násobku doporučené dávky (0,5 mg) byly u zdravých dospělých
dobrovolníků dobře tolerovány. Při dávce 40 mg hlásilo 5 ze 6 dobrovolníků mírný tlak na hrudi nebo
diskomfort odpovídající klinicky malé reaktivitě dýchacích cest.

Fingolimod může po zahájení léčby indukovat bradykardii. Pokles srdeční frekvence nastává obvykle
během hodiny od podání první dávky a je nejstrmější během 6 hodin. Negativní chronotropní efekt
fingolimodu přetrvává i po 6 hodinách a postupně slábne během následujících dnů léčby (podrobnosti
viz bod 4.4). Byly hlášeny případy zpomaleného atrioventrikulárního převodu včetně výskytu
izolovaných hlášení o přechodném spontánně se upravujícím kompletním AV bloku (viz body 4.4 a
4.8).

Pokud je předávkování první expozicí fingolimodu, je důležité monitorovat pacienty pomocí
kontinuálního EKG (v reálném čase) a každou hodinu měřit srdeční frekvenci a krevní tlak, nejméně
během prvních 6 hodin (viz bod 4.4).

Navíc, pokud je po 6 hodinách srdeční frekvence nižší než 45 tepů za minutu u dospělých, nižší než tepů za minutu u pediatrických pacientů ve věku od 12 let, nebo nižší než 60 tepů za minutu u
pediatrických pacientů ve věku 10-12 let, nebo pokud EKG po 6 hodinách od podání první dávky

ukazuje na AV blok druhého nebo vyššího stupně nebo pokud je QTc interval ≥500 ms, je nutné
prodloužit monitorování na nejméně monitoring přes noc a do úpravy nálezu. Prodloužené
monitorování, včetně monitoringu přes noc, je rovněž nezbytné, pokud se v kteroukoliv dobu objeví
AV blok třetího stupně.

Ani dialýza, ani výměna plazmy nevedou k odstranění fingolimodu z těla.