Qtern

Farmakodynamické interakce
Diuretika
Dapagliflozin může zvýšit diuretický účinek thiazidovýcha kličkovýchdiuretik,a takzvýšit riziko
dehydratace a hypotenze Použitísléčivými přípravky, které způsobují hypoglykemii
Pokud se tento léčivý přípravek používá vkombinaci se sekretagogyinzulinu může být vhodnésnížení dávkysulfonylmočoviny za účelemminimalizacerizika hypoglykemie bod4.4Farmakokinetické interakce
Saxagliptin:Metabolismus saxagliptinu je primárně zprostředkován cytochromem P4503ADapagliflozin:Dapagliflozin se primárněmetabolizujekonjugací sglukuronidemzprostředkovanou
UDPglukuronosyltransferázou 1A9 Interakce sdalšími perorálnímiantidiabetiky nebo kardiovaskulárními léčivými přípravky
Saxagliptin: Saxagliptin významným způsobem nezměnilfarmakokineikudapagliflozinu, metforminu,
glibenklamidu, pioglitazonu, digoxinu, diltiazemu nebo simvastatinu. Tyto léčivé přípravky
nezměnily farmakokinetiku saxagliptinu nebo jeho hlavního aktivního metabolitu.
Dapagliflozin: Dapagliflozin významným způsobemnezměnil farmakokinetiku saxagliptinu,
metforminu, pioglitazonu, sitagliptinu, glimepiridu, voglibózy,hydrochlorothiazidu, bumetanidu,
valsartanu nebo simvastatinu. Tyto léčivé přípravky nezměnily farmakokinetiku dapagliflozinu.
Účinek dalšíchléčivých přípravků na saxagliptin nebo dapagliflozin
Saxagliptin:Souběžné podávání saxagliptinu a středně účinného inhibitoruCYP3A4/5 diltiazemu
zvýšilo hodnoty Cmax, resp.AUCprosaxagliptin o63% , resp. 2,1násobně,a odpovídající hodnoty
pro aktivní metabolit byly sníženy o44%,resp.34%.Tyto farmakokinetické účinkynejsou
považovány za klinicky významnéa úprava dávky nenípotřebná.
Souběžné podávání saxagliptinu a účinného inhibitoruCYP3A4/5 ketokonazoluzvýšilo hodnoty Cmax,
resp.AUCprosaxagliptin o62%, resp.2,5násobně,a odpovídající hodnoty proaktivní metabolit byly
sníženy o95%,resp. 88%.Tyto farmakokinetické účinkynejsou považovány za klinicky významné a
úprava dávky není potřebná.
Souběžné podávání saxagliptinu a účinného induktoruCYP3A4/5rifampicinusnížilo hodnoty Cmax,
resp.AUCsaxagliptinu o53%,resp. 76%. Expozice aktivnímumetabolitu a plazmatická inhibiční
DPP-4 aktivita nebylyrifampicinem vrámci dávkového intervalu ovlivněny Souběžné podávání saxagliptinu a induktorů CYP3A4/5 jiných než rifampicin dexametazon, fenobarbital a fenytoinsaxagliptinu vplazmě a zvýšenékoncentraci jeho hlavního metabolitu. Má se provádět pečlivá
kontrola glykemie, pokud je saxagliptin podáván souběžně súčinnýmiinduktoryCYP3AVe studiích prováděných na zdravých subjektechnebyla významně změněna farmakokinetika
saxagliptinu ani jeho hlavního metabolitu metforminem, glibenklamidem, pioglitazonem, digoxinem,
simvastatinem, omeprazolem, antacidy nebo famotidinem.
Dapagliflozin:Přisouběžném podávání dapagliflozinu srifampicinemtransportérů a enzymů metabolizujících léčivodapagliflozinu močí.Nedoporučuje se upravovatdávku. Neočekává se klinicky relevantní vliv jiných induktorů
Přisouběžném podávání dapagliflozinu akyselinymefenamové55% vzestup systémové expozicedapagliflozinu, nikoli všakklinicky významnývlivna 24hodinovou
exkreciglukózy močí.
Vlivsaxagliptinu nebo dapagliflozinu na jinéléčivé přípravky
Saxagliptin:Saxagliptin významně neovlivňovalfarmakokinetiku metforminu, glibenklamidu
P-gpkontraceptivechDapagliflozin: Vinterakčních studiích prováděných na zdravých subjektechpo podání převážně jedné
dávky,neovlivnildapagliflozin farmakokinetiku metforminu, pioglitazonu [substrát CYP2C8 a CYP3A4 valsartanu, digoxinu účinky warfarinu měřené podle INR.Kombinacejedné dávky dapagliflozinu20mg a simvastatinu
simvastatinu. Vzestupexpozice simvastatinu a kyseliny simvastatinunení považován za klinicky
významný.
Interference se stanovením 1,5-anhydroglucitolu Nedoporučuje se monitorovatglykemii za použití metody stanovení1,5-AG, neboť měření 1,5-AG
kověření kontroly glykemie není upacientů, kteří užívají inhibitory SGLT2, spolehlivé. Doporučuje
se používání alternativních metod kesledováníkontroly glykemie.