Flucloxacilina generis

Absorpce
Flukloxacilin je stabilní v kyselém prostředí, a proto může být podáván perorálně nebo parenterálně.
Maximální plazmatické koncentrace flukloxacilinu získané přibližně o hodinu později jsou následující:
Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického léčebného
programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program. Nejedná se o dokument
schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

- Po perorální dávce 250 mg (u osob nalačno): přibližně 8,8 mg/l.
- Po podání perorální dávky 500 mg (u osob nalačno): přibližně 14,5 mg/l.
- Po podání dávky i.m. 500 mg: přibližně 16,5 mg/l.

Celkové množství absorbované orálně představuje přibližně 79 % podaného množství.

Distribuce
95 % flukloxacilinu se váže na plazmatické bílkoviny.
Flukloxacilin je snadno distribuován do všech tkání. Konkrétněji, aktivní koncentrace flukloxacilinu
byly detekovány v kostech: 11,6 mg/l (kompaktní kost) a 15,6 mg/l (anulární kost), s průměrnou
koncentrací v séru 8,9 mg/l.
Při průchodu meningami se flukloxacilin šíří do mozkomíšního moku pouze v malém množství u
jedinců, jejichž meningy nejsou zanícené.
Flukloxacilin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka.

Biotransformace
U normálních jedinců je přibližně 10 % podaného flukloxacilinu metabolizováno na kyselinu
penicilinovou. Eliminační poločas je přibližně 53 minut.

Eliminace
Vylučování probíhá především renální cestou. 65,5 % (orálně) až 76,1 % (parenterálně) podané dávky
se vylučuje močí v nezměněné formě během 8 hodin.
Malá část podané dávky se vylučuje žlučí. Vylučování flukloxacilinu je pomalejší v případě renální
insuficience.

Novorozenci a děti
Clearance flukloxacilinu se u novorozenců považuje za pomalejší než u dospělých a u novorozenců byl
zaznamenán průměrný poločas přibližně čtyři a půl hodiny. Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání
flukloxacilinu novorozenci (viz bod 4.4). Mladší děti (<6 měsíců) dosahovaly při podávání stejné dávky
vyšších plazmatických koncentrací flukloxacilinu než starší děti.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se poločas flukloxacilinu zvyšuje na hodnoty mezi 135-min. Úprava dávkování je nutná při těžké poruše funkce ledvin s clearance kreatininu < 10 ml/min (viz
bod 4.2).