Supracain 4%

Absorpce
Ve třech publikovaných klinických studiích popisujících farmakokinetický profil kombinace artikain-
hydrochloridu v dávce 40 mg/ml s epinefrinem v dávce 10 nebo 5 mikrogramů/ml byly hodnoty Tmax
mezi 10 a 12 minutami, s hodnotami Cmax v rozsahu od 400 do 2100 ng/ml.
V klinických studiích provedených u dětí bylo Cmax 1382 ng/ml a Tmax 7,78 minut po infiltraci dávkou
mg/kg tělesné hmotnosti.

Distribuce
Vysoká vazba artikainu na proteiny byla pozorována u lidského sérového albuminu (68,5-80,8 %) a
/-globulinů (62,5-73,4 %). Vazba na -globulin (8,6-23,7 %) byla mnohem nižší. Adrenalin je
vazokonstriktor přidaný k artikainu pro zpomalování absorpce do systémové cirkulace a tím
prodlužuje udržování tkáňové koncentrace aktivního artikainu. Distribuční objem v plazmě byl asi l/kg.

Biotranformace
Artikain podléhá hydrolýze jeho karboxylové skupiny nespecifickými esterázami v tkáni a v krvi.
Vzhledem k tomu, že je tato hydrolýza velmi rychlá, je asi 90 % artikainu touto cestou inaktivováno.
Artikain je dále metabolizován v jaterních mikrosomech. Artikainová kyselina je hlavní produkt
cytochromem P450 indukovaným metabolismem artikainu, a je dále metabolizována za vzniku
glukuronidu kyseliny artikainové.

Eliminace
Po dentální injekci byl eliminační poločas artikainu cca 20 - 40 minut. V klinické studii bylo
prokázáno, že plazmatické koncentrace artikainu a kyseliny artikainové se rychle snižují po
submukózní injekci. Velmi malé množství artikainu bylo detekováno v plazmě od 12 do 24 hodin po
injekci. Více než 50 % dávky bylo během 8 hodin po podání eliminováno močí, 95 % jako kyselina
artikainová. Během 24 hodin bylo asi 57 % (68 mg) a 53 % (204 mg) dávky eliminováno močí.
Renální eliminace nezměněného artikainu představovala pouze asi 2 % na celkové eliminaci.