Tibolon aristo

Farmakoterapeutická skupina: Pohlavní hormony a modulátory genitálního systému, estrogeny, jiné
estrogeny
ATC kód: G03CX
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Po perorálním podání je tibolon rychle metabolizován za vzniku tří sloučenin, které se podílejí na jeho
farmakodynamickém profilu. Dva z těchto metabolitů (3α-OH-tibolon a 3β-OH-tibolon) mají účinky
podobné účinkům estrogenů, zatímco třetí metabolit (Δ4-izomer tibolonu) má gestagenní účinky a
účinky podobné účinkům androgenů.

Tibolon slouží k substituci snížené produkce estrogenů u žen po menopauze a zmírňuje příznaky
menopauzy.

Údaje z klinických hodnocení:
• Zmírnění příznaků deficitu estrogenu
- Zmírnění příznaků menopauzy bylo dosaženo během prvních několika týdnů léčby
• Účinek na endometrium a charakter krvácení
- Byla hlášena hyperplazie endometria a karcinom endometria u pacientek léčených
tibolonem (viz body 4.4 a 4.8).
- Amenorea byla hlášena u 88 % žen užívajících tibolon 2,5 mg po dobu 12 měsíců. Krvácení z
průniku a/nebo špinění bylo hlášeno u 32,6 % žen během prvních 3 měsíců léčby a u 11,6 %
žen po 11 - 12 měsících užívání.
• Účinek na prsa
- U žen léčených tibolonem nebyla v klinických studiích zvýšena mamografická denzita ve
srovnání s placebem.