Velphoro

Přípravek Velphoro funguje tak, že váže fosfát v gastrointestinálním traktu, což znamená, že sérová
koncentrace není relevantní pro jeho účinnost. Vzhledem k nerozpustnosti a degradačním vlastnostem
přípravku Velphoro nebyly provedeny žádné klasické farmakokinetické studie, např. stanovení
distribučního objemu, plochy pod koncentrační křivkou, průměrná doba setrvání v těle residence time
Ve dvou studiích fáze 1 bylo zjištěno, že potenciál pro nadměrnou zátěž železem je minimální
a u zdravých dobrovolníků nebyly pozorovány žádné účinky závislé na dávce.

Absorpce

Aktivní složka přípravku Velphoro, pn-FeOOH, je prakticky nerozpustná, a proto nedochází k jejímu
vstřebávání. Z povrchu pn-FeOOH se však mohou uvolňovat produkty jeho degradace, mononukleární
sloučeniny obsahující železo, které se mohou vstřebat.

Studie absolutní absorpce u člověka nebyly provedeny. Neklinické studie u několika druhů a psů
Vychytávání železa z radioaktivně značené léčivé látky v přípravku Velphoro, podaného ve dni v dávce 2 000 mg železa, bylo zkoumáno u 16 pacientů s CKD < 100 μg/lznačeného železa v krvi 0,43 % 0,06 % hladiny radioaktivně značeného železa byly velmi nízké a byly omezeny na erytrocyty.

Distribuce

Studie distribuce u člověka nebyly provedeny. Neklinické studie u několika druhů ukázaly, že pn-FeOOH je distribuován z plazmy do jater, sleziny a kostní dřeně, kde je využit
k zabudování do červených krvinek.

Předpokládá se, že u pacientů je absorbované železo také distribuováno do cílových orgánů, tj. do jater,
sleziny a kostní dřeně, kde je využito k zabudování do červených krvinek.

Biotransformace

Aktivní složka přípravku Velphoro, pn-FeOOH, není metabolizována. Z povrchu polynukleárního
oxyhydroxidu železitého se však mohou uvolňovat produkty degradace přípravku Velphoro,
mononukleární sloučeniny obsahující železo, které se mohou vstřebat. Klinické studie ukázaly, že
systémová absorpce železa z přípravku Velphoro je nízká.

Z údajů in vitro vyplývá, že sacharóza a škrob, které tvoří složky léčivé látky, mohou být
metabolizovány na glukózu a fruktózu, resp. maltózu a glukózu. Tyto sloučeniny mohou být vstřebány
do krve.

Eliminace

Ve studiích na potkanech a psech, kterým byla perorálně podávána léčivá látka 59Fe-Velphoro, se
radioaktivně značené železo vyskytlo ve stolici, ale ne v moči.